Sefiksim

Yapısal formül
Genel
tescilli olmayan ad	Sefiksim
diğer isimler	(6 R 7 R ) -7 - [( Z ) -2- (2-Amino-4-tiazolil) -2- (karboksimetoksiimino) glyoxylamido] -8-okso-3-vinil-5-tiya-1-aza-bisiklo [4.2.0] oct-2-en-2-karboksilik asit ( IUPAC ) Sefiksimum ( Latince ) Cefiximum anhidricum ( Latince )
Moleküler formül	C 16 H 15 N 5 O 7 S 2 (sefiksim) C 16 H 15 N 5 O 7 S 2 3H 2 O (sefiksim trihidrat)
Kısa açıklama	beyaz, kokusuz toz (sefiksim trihidrat)
Harici tanımlayıcılar / veritabanları
CAS numarası 79350-37-1 (sefiksim) 125110-14-7 (sefiksim trihidrat ) EC numarası 616-684-4 ECHA Bilgi Kartı 100.119.331 PubChem 5362065 Kimyasal Örümcek 4514923 İlaç Bankası DB00671 Vikiveri Q163901
İlaç bilgileri
ATC kodu	J01 DD08
İlaç sınıfı	β-laktam antibiyotikler 3. nesil sefalosporinler
Hareket mekanizması	Bakteri hücre duvarı sentezinin inhibisyonu
özellikler
Molar kütle	453.45 g · mol -1 (sefiksim) 507,50 g · mol -1 (sefiksim trihidrat)
Fiziksel durum	sabit
Erime noktası	218–225 °C (sefiksim trihidrat)
çözünürlük	suda az çözünür (55.11 mg · l -1 )
güvenlik talimatları
İlaçlar, tıbbi cihazlar, kozmetikler, gıda ve yemler için etiketleme zorunluluğundan muafiyete lütfen dikkat edin . GHS tehlike etiketlemesi Sefiksim trihidrat tehlike H ve P cümleleri H: 317-334 P: 261-280-342 + 311
toksikolojik veriler	3200 mg kg- 1 ( LD 50 ,  köpek ,  iv ) 600 mg kg- 1 ( LD 50 ,  köpek ,  ağızdan ) 4420 mg kg -1 ( LD 50 ,  fare ,  iv ) 10.000 mg kg -1 ( LD 50 ,  fare ,  oral ) 10.000 mg kg -1 ( LD 50 ,  fare ,  sc ) 6990 mg kg- 1 ( LD 50 ,  sıçan ,  iv ) 10.000 mg kg -1 ( LD 50 ,  sıçan ,  oral ) 10.000 mg kg -1 ( LD 50 ,  sıçan ,  sc )
Olabildiğince ve alışılageldiği kadarıyla SI birimleri kullanılır. Aksi belirtilmedikçe, verilen veriler standart koşullar için geçerlidir .

Sefiksim , β-laktam antibiyotikler ve 3. nesil sefalosporinler grubundan yarı sentetik geniş spektrumlu bir antibiyotiktir . Bu bir oral tatbik edilebilir.

aktivite spektrumu

Sefiksim gram pozitif ve gram negatif bakterilere karşı bakterisit etkiye sahiptir .

Genel olarak, Cefixime aşağıdaki patojenlere karşı etkilidir:

• streptokok pnömoni
• Streptococcus pyogenes
• streptokok agalactiae
• Haemophilus influenzae
• Haemophilus parainfluenzae
• Moraxella catarrhalis
• Neisseria gonore
• Escherichia koli
• Proteus mirabilis
• Proteus vulgaris
• Proteus Türleri (indol pozitif türler dahil)
• Klebsiella pnömoni
• Klebsiella oksitoka
• Enterobakter Türleri
• Pasteurella multocida
• Providencia Türleri
• Salmonella Türleri
• Serratia marcescens
• Shigella Türleri
• Citrobacter amalonaticus
• Citrobacter çeşitlemesi

Stafilokoklar (örn. Staphylococcus aureus ) sefiksim'e dirençlidir .

farmakoloji

farmakodinamik

Birçok patojenlerdir dayanıklı için penisilinler ve bazı sefalosporinlere . Bunlar, çok kararlı β-laktamaz - enzimlerinin varlığında sefiksim olarak sefiksime duyarlı olabilir .

Hareket mekanizması

Sefiksim, bakteri hücre duvarı sentezini inhibe eder . Büyümeyi, bölünen hücrelerin belirli yapı taşlarının çapraz bağlanmasını önler , böylece mevcut hücre duvarının dışarısı patlar ve bakteriler ölür.

Doz-yanıt ilişkisi

Sefiksim geniş bir terapötik aralığa sahiptir .

Büyük miktarlarda sefiksim almak aşırı doza yol açabilir . Bu belirtileri belirtileri şunlardır gibi kanda içinde idrar , ishal , bulantı , üst karın ağrısı, ve kusma .

farmakokinetik

Emme sefiksim değildir gıda alımı etkilenir.

Yarı-ömür ( yarı-ömür sefiksim) 3-4 saattir, ancak bazı şartlar altında 9 saat artırabilir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (5-20 mililitre / dakika kreatinin klerensi ), yarı ömür 11.5 saate kadar çıkabilir.

Metabolizma sefiksim yoluyla gerçekleşir karaciğer . Absorbe edilen dozun yaklaşık % 50'si 24 saat içinde idrarla değişmeden atılır .

Belirteçler

Sefiksim, streptokoklar gibi sefiksime duyarlı bakterilerin neden olduğu akut ve kronik bakteriyel enfeksiyonlar için kullanılır . İçerir:

• Üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları
• akciğer enfeksiyonu
• İltihabı , ağız ve boğaz

Bu enfeksiyonlar aynı zamanda kulak, burun ve boğaz enfeksiyonlarını da içerir.

• Orta kulak iltihabı
• Sinüs enfeksiyonu ve burun akıntısı
• Bademcik iltihabı
• Boğaz ağrısı

Ayrıca, sefiksim tedavi etmek için kullanılabilir

• Zührevi hastalıklar ( bel soğukluğu gibi )
• Cilt enfeksiyonları
• Enfeksiyonları idrar yolu gibi böbrek iltihabı ve idrar yolu enfeksiyonları
• Safra yolu enfeksiyonları

kullanılabilir.

Kontrendikasyonlar ve kullanım kısıtlamaları

Geçmişte ilaca veya diğer β-laktam antibiyotiklere karşı şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları yaşadıysanız, sefiksim kullanılmamalıdır . Sefixim ayrıca prematüre ve yeni doğan bebeklerde (28 günden küçük) kontrendikedir.

Sefixim dikkatli kullanılmalıdır.

• herhangi bir aşırı duyarlılık veya hastalarda alerji için penisilin ve diğer β-laktam antibiyotikler gibi bir çapraz-alerji olabilir ana kadar,
• Mevcut veya şiddetli alerji veya astım öyküsü olan hastalarda ,
• şiddetli böbrek yetmezliği varlığında ( kreatinin klerensinin 10 mililitre / dakikadan az olmasına karşılık gelir ).

Teratojenik etkilerinin olmaması nedeniyle sefiksim hamilelik ve emzirme döneminde kullanılabilir .

İlaç etkileşimleri

Sefiksim bazı ilaçların nefrotoksisitesini azaltabilir , örn. B. aminoglikozitler ve antikoagülanlar veya trombosit agregasyon inhibitörleri ile eş zamanlı tedavi ile kanama riskini arttırır .

Nifedipin aynı anda uygulanırsa , sefiksim biyoyararlanımı yaklaşık %70 oranında artar.

Sefiksim kullandıktan sonra, indirgemeye dayalı idrar şekeri testi yöntemleri yanlış pozitif sonuçlar verebilir , ancak enzimatik yöntemler kullanıldığında değil .

Yan etkiler

En yaygın yan etkiler gastrointestinal sistemi etkiler ve kendilerini yumuşak dışkı ve hatta ishal ile gösterir (tedavi edilenlerin %1 ila %10'unda).

Bazen baş ağrısı ve döküntüler meydana gelir.

Nadiren (tedavi edilenlerin %0,1'inden azı) , anafilaktik şok da dahil olmak üzere tüm şiddet derecelerinde aşırı duyarlılık reaksiyonlarına sahiptir . Aşırı duyarlılık reaksiyonları, intravenöz veya intramüsküler uygulamadan çok daha az sıklıkta olsa da , sefalosporinlerin oral uygulamasından sonra da gözlenmiştir .

Çok seyrek istenmeyen etkiler (tedavi edilen 10.000 hastada 1'den az) kan sayımındaki değişikliklerdir, örneğin: B. Beyaz kan hücrelerinin toplam sayısında azalma ( lökopeni ); beyaz kan hücrelerinin bazı tiplerinde bir ciddi azalma kan ( agranülositoz ), saat içinde gelişebilir ; tüm kan hücrelerinde ciddi azalma ( pansitopeni ) veya trombosit sayısında azalma ( trombositopeni ); Kırmızı kan hücrelerinin sayısında azalma . Ayrıca kan pıhtılaşma bozuklukları ve serum hastalığı benzeri reaksiyonlar, karaciğer iltihabı , ciddi cilt değişiklikleri ( eritema eksudativum multiforme ve Lyell sendromu ) ve şiddetli ve kalıcı ishal ile karakterize antibiyotikle ilişkili kolon iltihabı da çok nadirdir .

Ticari isimler

Sefiksim işlenir nihai tıbbi ürünler sefiksim trihidrat olarak (sefiksim 3H ₂ O) ve kullanılabilir şeklinde bir tablet , film kaplı tabletler , içme tabletler , kuru meyve suyu ve granüller bir hazırlanması için süspansiyon içinde doz 200 mg ve 400 mg tabletler için 100 mg / 5 mi ticarette suları ve süspansiyonlardır.

monopreparasyonlar

Suprax (D), InfectoOptiCef (D), Cephoral (D, CH), Uro-Cephoral (D), Aerocef (A), Tricef (A), bazı jenerikler (D)

Edebiyat

• Jörg Martin, Peter Lehle, Wolfgang Ilg: bitmiş tıbbi ürünler . 6. baskı. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft mbH, Stuttgart 2002, ISBN 3-8047-1760-8 . 
• Doris Grimm: kimya . 7. baskı. Deutscher Apotheker Verlag, Stuttgart 2003, ISBN 3-7692-3083-3 . 
• Ürün bilgisi Astellas Pharma Europe Ltd.'den Suprax® 400 mg film kaplı tabletler . , 6 Temmuz 2011'de erişildi.

İnternet linkleri

Bireysel kanıt

1. ↑ ^{Bir b} Veri sayfası Cefixime trihidrat 6 Temmuz 2011 erişilen Sequoia Research Products, gelen.
2. ↑ üzerinde giriş sefiksim içinde Pharmawiki 6 Temmuz 2011 erişilen.
3. ↑ ^{a b} Veri sayfası Cefixime trihidrat , Sigma-Aldrich'ten , 18 Mayıs 2017'de erişildi ( PDF ).
4. ↑ ^{Bir b c d e f g h} üzerinde Girişi Cefixime içinde ChemIDplus veri tabanından Tıp Amerika Birleşik Devletleri Ulusal Kütüphanesi (NLM), 6 Temmuz 2011 tarihinde erişti.
5. ↑ Marianne Abele-Horn: Antimikrobiyal Tedavi. Bulaşıcı hastalıkların tedavisi ve profilaksisi için karar desteği. Werner Heinz, Hartwig Klinker, Johann Schurz ve August Stich işbirliğiyle 2., gözden geçirilmiş ve genişletilmiş baskı. Peter Wiehl, Marburg 2009, ISBN 978-3-927219-14-4 , s.340 .
6. ↑ Sefiksim trihidrat için harici tanımlayıcılar veya veritabanı bağlantıları : CAS numarası:125110-14-7 , EC numarası: 635-033-5, ECHA InfoCard: 100.162.959 , PubChem : 5491577 , ChemSpider : 4590586 , DrugBank : DBSALT001818 , Wikidata : Q60025382 .