Kortizon
| Yapısal formül | ||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||||||||||||||
| Genel | ||||||||||||||||||||||
| tescilli olmayan ad | Kortizon | |||||||||||||||||||||
| diğer isimler |
|
|||||||||||||||||||||
| Moleküler formül |
|
|||||||||||||||||||||
| Harici tanımlayıcılar / veritabanları | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| İlaç bilgileri | ||||||||||||||||||||||
| ATC kodu | ||||||||||||||||||||||
| İlaç sınıfı | ||||||||||||||||||||||
| özellikleri | ||||||||||||||||||||||
| Molar kütle | ||||||||||||||||||||||
| Erime noktası |
|
|||||||||||||||||||||
| kaynama noktası |
240 ° C'den ayrışma |
|||||||||||||||||||||
| çözünürlük |
suda çok ağır (kortizon, 25°C'de 280 mg l- 1 ) |
|||||||||||||||||||||
| güvenlik talimatları | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| Olabildiğince ve alışılageldiği kadarıyla SI birimleri kullanılır. Aksi belirtilmedikçe, verilen veriler standart koşullar için geçerlidir . | ||||||||||||||||||||||
Kortizon ( Latince korteks 'kabuğundan', ayrıca kortizon imlasından ), 1935 civarında insanların adrenal korteksinde bulunan ve sentetik olarak da üretilebilen bir steroid hormondur . Kortizon, karbonhidrat metabolizmasında lipid metabolizması ve protein döngüsü önemi olan glukokortikoid kortizolün oksidasyonla inaktive edilmiş formudur . Terapötik amaçlar için asetik asit ester kortizon asetat kullanıldı. Halk dilinde, glukokortikoidler , kortizol etkisi olan ilaçlar - özellikle prednizolon ve deksametazon - genellikle "kortizon" olarak adlandırılır. Kortizonun yan etkilerinden bahsettiğimizde glukokortikoidlerin yan etkilerinden bahsediyoruz.
keşif hikayesi
1929/30'da, adrenal bezi çıkarılan hayvanlara, adrenal korteksten ekstraktlar verildiğinde hayatta kaldıkları keşfedildi. Yıl 1935-1940 de, kortizon çeşitli çalışma grubu ile hayvan böbrek korteksinden izole edilmiş ve farklı seçildi: olarak "bileşik F" ile Oskar Wintersteiner olarak, "madde Fa" ile Tadeus Reichstein gibi "bileşim E" çalışma grubu Around Edward Calvin Kendal . Hidrojenlenmiş form kortizol veya hidrokortizon , 1937/38'de Reichstein tarafından üretildi. Daha sonra kortizonun gerçek kortizol hormonunun oksidasyon ürünü olduğu keşfedildi . Kısmi gelen kortizon sentezi deoksikolik asit , ilk olarak elde edilmiştir , Lewis Hastings Sarett Merck'de sırasında İkinci Dünya Savaşı . 1948'de doktor Philip Hench, ilk olarak şiddetli romatizması olan ve o zamanlar ağrısız olan bir hastaya kortizon enjekte etti . İki yıl sonra Kendall, Reichştein ve Hench ortaklaşa alınan Nobel Tıp Ödülü “Adrenal korteks, onların yapısının hormonlarla keşifleri ve biyolojik etkileri açısından” . 1951'de Robert Woodward ilk olarak kortizonun toplam sentezi için bir yol buldu .
fizyolojik etki
Kortizonun organizma üzerinde hiçbir etkisi yoktur, çünkü ne glukokortikoid - reseptörü ne de mineralokortikoid bağlama reseptörüdür. Bu nedenle, örneğin cilt üzerinde topikal uygulama mantıklı değildir. Lokal tedavide kortizon yerine biyolojik olarak aktif olmaları için metabolize olmaları gerekmeyen kortikosteroidler kullanılır . En peroral ya da damar içi enzim tarafından alıcı kortizon 11 β -hidroksisteroid dehidrojenaz 1 de karaciğer için kortizol gerçek etkisini gösteren, dönüştürülmüş (bkz kortizol etkisi ) .
terapötik kullanım
Sentetik olarak üretilen absorpsiyon ester kortizon asetat, oral uygulamadan sonra hızla emildiği için terapötik amaçlar için uygundur . Kortizona hidrolizden sonra , karaciğerde biyolojik olarak aktif kortizol oluşur.
operasyon alanı
Kortizon asetat, tablet şeklinde sistemik absorpsiyon için tasarlanmıştır . Aktif bileşen, birincil adrenal yetmezlikte (ikame tedavisi) olduğu gibi vücudun kendi kortizolündeki bir eksikliği telafi etmek için kullanılabilir . Ancak günümüzde bu tür terapötik amaçlar için örneğin hidrokortizon (kortizol) ve prednizolon gibi başka glukokortikoidler kullanılmaktadır .
farmakolojik özellikler
Kortizon asetat, glukokortikoid ve mineralokortikoid özelliklere sahiptir. İkincisi, diğer (daha yeni) sentetik steroidlerden daha belirgindir. Biyo- kortizol karşılaştırılabilir oral dozun yaklaşık 80% kortizon asetat tekabül kortisolün. Etki süresi yaklaşık sekiz ila on iki saattir ve kortizonu (asetat) kısa etkili bir glukokortikoid yapar. Yarı-ömür içinde kan plazması bir saat civarındadır.
Yan etkiler
Gelen replasman tedavisi endikasyona sağlanan - - fizyolojik olarak ayarlanmış dozda herhangi bir yan etki olması beklenmektedir.
Cushing sendromunun semptomları, kas zayıflığı veya kas kaybı ( kortizon miyopatisi ), osteoporoz , aseptik kemik nekrozu (üst kol ve uyluk kemiği), çatlaklar (stria rubrae) , gecikmiş yara iyileşmesi, steroid akne , noktasal cilt kanaması ( peteşi ), morluklar , göz içi basıncında artış ( glokom ), lenste bulanıklık ( katarakt ), mide mukus üretiminin inhibisyonu, nadir durumlarda uzun süreli hıçkırıklar, kan şekerinde yükselme, şeker hastalığı ( şeker hastalığı ), dokuda su tutulması , dolunay yüzü , potasyum atılımında artış , Çocuklarda büyüme bozuklukları, seks hormonu salgılama bozuklukları (adet kanamasının olmaması, anormal saç büyümesi, iktidarsızlık ), “ boğa boynu ”, vücuttaki değişiklikler kan sayımı ( lökositoz , lenfopeni , eozinopeni, poliglobuli ), enfeksiyon ve immün yetmezlik riskinde artış .
Kısa süreli, yüksek doz sistemik kullanım:
Kısa süreli, yüksek doz sistemik kullanım durumunda, kasılmalar , baş dönmesi , baş ağrıları , uykusuzluk , öfori , depresyon ve psikozlar gibi özellikle nöropsikiyatrik semptomlar ortaya çıkabilir . Ayrıca bu uygulama latent epilepsinin ortaya çıkmasına neden olabilir .
Ticari müstahzarlar
Üreticiye göre, Almanya pazarında bulunan son kullanıma hazır ürün olan Cortisone CIBA , tedarikçinin kalite sorunları nedeniyle 2008 yılında piyasadan çekilmiştir.
Edebiyat
- Lea Haller: Kortizon. Bir Hormon Tarihi, 1900-1955. Chronos, Zürih 2012. ISBN 978-3-0340-1115-0 .
- Hanns Kaiser , Norbert Klinkenberg: Kortizon. Bir uyuşturucunun hikayesi. Bilimsel Kitap Topluluğu, Darmstadt 1988, ISBN 978-3-534-80037-7 .
İnternet linkleri
- Kortizon, romatizmaya karşı mucize ilaç . kraniofaringeom.de
- Kortizon neden azaltılmalı? rheuma-online.de - Romatizma tedavisinde genel olarak kortizon ve kortizona giriş
Bireysel kanıt
- ↑ Bir b üzerinde giriş Kortizon içinde ChemIDplus veri tabanından Tıp Amerika Birleşik Devletleri Ulusal Kütüphanesi (NLM), 14 Temmuz 2021 tarihinde erişti.
- ↑ a b c A.W Frahm, HHJ Hager, F. v. Bruchhausen, M. Albinus, H. Hager: Hager'in farmasötik uygulama el kitabı . Devam 4: maddeler A-K . Birkhäuser, 1999, ISBN 978-3-540-52688-9 , s. 1099.
- ↑ bir B Veri tabaka kortizon, ≥% 98 dan , Sigma-Aldrich , 14 Eylül 2011 (erişilen, PDF ).
- ↑ Bu, yapay glukokortikoidleri ifade eder.
- ^ A b Peter Dilg: Kortizon. İçinde: Werner E. Gerabek , Bernhard D. Haage, Gundolf Keil , Wolfgang Wegner (ed.): Enzyklopädie Medizingeschichte. De Gruyter, Berlin / New York 2005, ISBN 3-11-015714-4 , s. 275.
- ↑ Arthur A. Patchett: Lewis Hastings Sarett 1917-1999 . (PDF; 156 kB) In: Biographical Memoirs , Cilt 81, 2002, The National Academy Press, Washington DC.
- ↑ Florian Horn: İnsanların biyokimyası: Tıbbi araştırmalar için ders kitabı , 3. baskı, Thieme-Verlag 2005; S. 371. ISBN 3-13-130883-4 .
- ↑ Bir b üzerinde giriş kortizon 23 Haziran 2012 erişilen Vetpharm de.
- ↑ a b K. Hardtke ve ark. (Ed.): Avrupa Farmakopesi Ph. Eur. 4.0, kortizon asetat üzerine yorum. Gevşek yaprak koleksiyonu, 18. teslimat 2004, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart
- ↑ VJ Heazelwood, JP Galligan, GR Cannell, F. Bochner, RH Mortimer: Oral kortizol ve kortizon asetattan plazma kortizol iletimi: bağıl biyoyararlanım. İçinde: Br. J. Clin. Pharmacol , 17 (1), 1984, sayfa 55-59; PMC 1463287 (serbest tam metin).
- ↑ Cortisone Ciba® hakkında profesyoneller için bilgiler
- ↑ Önemli bilgiler! In: Glandula , Novartis Pharma GmbH, sayı 01/08, sayfa 23, glandula-online.de (PDF)
- ↑ Yorumlar at Perlentaucher .