deksametazon

Yapısal formül
deksametazonun yapısı
Genel
tescilli olmayan isim deksametazon
diğer isimler
  • 9-floro-11 p , 17,21-trihidroksi-16 a -metil-pregna-1,4-dien-3,20-dion ( IUPAC )
  • Deksametazon ( Latince )
Moleküler formül C 22 H 29 FO 5
Kısa açıklama

renksiz kristaller
Harici tanımlayıcılar / veritabanları
CAS numarası 50-02-2
EC numarası 200-003-9
ECHA Bilgi Kartı 100,000,004
PubChem 5743
Kimyasal Örümcek 5541
İlaç Bankası DB01234
Vikiveri Q422252
İlaç bilgileri
ATC kodu

A01 AC02 , C05 AA09 , D07 AB19 , D07 XB05 , D10 AA03 , H02 AB02 , R01 AD03 , S01 BA01 , S01 CB01 , S02 BA06 , S03 BA01

İlaç sınıfı

Glukokortikoidler

özellikleri
Molar kütle 392.47 g · mol -1
Fiziksel durum

sıkıca

Erime noktası

262-264 °C
çözünürlük
  • suda pratik olarak çözünmez ( 25 °C'de 89 mg l -1 )
  • etanol ve kloroformda çözünür
güvenlik talimatları
İlaçlar, tıbbi cihazlar, kozmetikler, gıda ve yemler için etiketleme zorunluluğundan muafiyete lütfen dikkat edin .
GHS tehlike etiketlemesi
08 - Sağlığa zararlı

Tehlike

H ve P cümleleri H: 360D
P: 201-280-308 + 313
toksikolojik veriler

54 mg kg -1 ( LD 50 ,  sıçan ,  ip )

Olabildiğince ve alışılageldiği kadarıyla SI birimleri kullanılır. Aksi belirtilmedikçe, verilen veriler standart koşullar için geçerlidir .

Deksametason (9-fluoro-16 α- metil prednisolon ) yapay bir glukokortikoid bir sahiptir , anti-enflamatuar ve depresan etkisi bağışıklık sisteminin . Uzun etkili glukokortikoidlerden biridir ve vücudun kendi kortizolünden yaklaşık 25 kat daha güçlüdür . İlgili mineral kortikoid etkisi yoktur.

Kortizolden farkı, C-1 ve C-2 arasında çift ​​bağ , C-16'da ek bir metil grubu ve C-9'da florinasyona sahip olmasıdır .

kullanmak

Deksametazon bastırma testi

Deksametazon ile olan Dexamethasontest (aynı zamanda deksametazon bastırma tanısında adlandırılır) Cushing sendromu gerçekleştirilir (patolojik olarak kortizol seviyelerinin konsantrasyonu artış). Tek doz deksametazon içeren kısa süreli test ile dört gün boyunca deksametazon dozlu uzun süreli test arasında bir ayrım yapılır. Deksametazon, kortizol ile aynı geri besleme reseptörlerine hitap ettiğinden, sağlıklı bir organizmada vücut tarafından üretilen kortizol miktarı azalır. Öte yandan, kortizol plazma seviyesi düşmezse, kontrol döngüsü patolojik olarak bozulur. Diğer sentetik steroid hormonların aksine , deksametazon laboratuvar kortizol tayinini tahrif etmez.

terapötik kullanım

Uygulama alanları şunları içerir: derinin ( egzama ) ve eklemlerin ( artrit ) iltihabi hastalıkları, beyin tümörlerinin neden olduğu beyin ödemi ve kötü huylu tümörlerin palyatif tedavisi ; Ayrıca, deksametazon sitostatikler altında kusmayı önlemek ve tedavi etmek için kullanılır . Göz damlalarında da kullanılır, örn. B. Katarakt ameliyatlarından sonra .

Araştırmacıları tarafından yapılan bir çalışmada, Oxford Üniversitesi deksametazon kanıtlar sağlamıştır önemli ölçüde düşürür ölüm oranını ait acı yoğun bakım hastalarının gelen COVID-19 . Ventilatör kullanan hastalarda ölüm oranı %40'tan %28'e, oksijen kaynağı olan hastalarda %25'ten %20'ye düştü. Çare virüsün kendisiyle savaşmaz, ancak bağışıklık sisteminin aşırı reaksiyonu olan sitokin fırtınasını yavaşlatır ve bu genellikle ciddi vakalarda görülür . Oksijen ihtiyacı olmayan hastalarda deksametazon tedavisinin olumlu bir etkisi olmadı.

Birleşik Krallık'ta deksametazon, Covid-19'a karşı standart uygulama listesine alındı; Dünya Sağlık Örgütü (WHO) ve Avrupa İlaç Ajansı da bu tedaviyi tavsiye etti.

istenmeyen etkiler

Yapay glukokortikoidler grubundan diğer aktif maddelerde olduğu gibi, deksametazon kemik kaybına yol açabilir ; diğer olası yan etkiler şunlardır Yüksek kan basıncının yanı sıra kas kütlesinde azalma ve karında yağ depolama eğilimi ( glukokortikoidlerin yan etkilerine de bakınız ).

Geliştirme, pazarlama, hazırlıklar

Deksametazon ( Merk KGaA ) 1960'larda tıbbi bir ürün olarak piyasaya çıktı; ilk preparatlar Decadron , Dexamed , Fortecortin ve Millicorten olarak adlandırıldı . Bugün ayrıca çok sayıda jenerik, birçok farklı farmasötik formülasyon ve sabit tıbbi kombinasyon ( kombinasyon preparatları ) bulunmaktadır. Ajanlar sistemik ( ağızdan , damardan , kas içinden ) ve lokal olarak (örn. gözde, kulakta, burunda, deride/skalpte, eklem içi , subkonjonktival olarak ) kullanılır. Sulu çözeltiler için suda çözünür deksametazon dihidrojen fosfat disodyum, merhemler ve kristal süspansiyonlar için neredeyse suda çözünmeyen bileşikler deksametazon asetat ve deksametazon izonikotinat, emülsiyonlar için yağ asidi ester deksametazon palmitat gibi çeşitli preparatlar için çeşitli tuzlar ve esterler vardır . . Deksametazon baz olarak merhemlerde, süspansiyonlarda, kremlerde ve tabletlerde kullanılır.

Göz ve kulakta lokal kullanım için, örneğin tobramisin ( Tobradex göz damlası), gentamisin ( Dexamytrex göz merhemi / damlası), neomisin ( Dispadex komp.göz damlası), neomisin artı polimiksin B ile antibiyotik aktif içerikli kombinasyonlar da kullanılır. ( Isopto-Max Göz merhemi/süspansiyonu), siprofloksasin ( Ciclodex kulak damlası), levofloksasin ( Levendex göz damlası) veya oksitetrasiklin ( Corti Biciron ). Otolojik ( Otobacid N kulak damlaları) ve eklem içi uygulamalar ( Supertendin enjeksiyon süspansiyonu ) için lokal anestezik ajanlarla kombinasyon preparatları geliştirilmiştir .

Veteriner tıbbı için karşılaştırılabilir müstahzarlar da vardır.

Deksametazon ayrıca formülasyonda yaygın bir ilaçtır ( eczanede ilaçların şirket içi üretimi ).

Bireysel kanıt

  1. ↑ a b Deksametazon girişi . İçinde: Römpp Çevrimiçi . Georg Thieme Verlag, 2 Mayıs 2014'te erişildi.
  2. ↑ bir B C veri sayfası deksametazon dan , Sigma-Aldrich , 28 Mayıs 2017 (erişilen, PDF ).
  3. ↑ Bir b üzerinde giriş deksametazon içinde ChemIDplus veri tabanından Tıp Amerika Birleşik Devletleri Ulusal Kütüphanesi (NLM)
  4. ↑ L. Parente: Deflazacort: diğer kortikosteroidlere karşı terapötik indeks, bağıl güç ve eşdeğer dozlar . İçinde: BMC Farmakoloji ve Toksikoloji . bant 18 , 2017, doi : 10.1186 / s40360-016-0111-8 .
  5. ↑ Düşük maliyetli deksametazon, COVID-19'un ciddi solunum komplikasyonları olan hastanede yatan hastalarda ölümü üçte bir oranında azaltır. Oxford Üniversitesi'nden 16 Haziran 2020 tarihli duyuru.
  6. ↑ DSÖ, Covid-19 ilacıyla ilgili çalışma sonuçlarını bir 'atılım' olarak kutluyor. Kaynak: handelsblatt.com, 17 Haziran 2020.
  7. ↑ J. Müller-Jung: Ucuz ilaç şiddetli Covid-19 seyrinde kendini kanıtlıyor , FAZ.net, 16 Haziran 2020
  8. ↑ DSÖ, kritik durumdaki koronavirüs hastalarını tedavi etmek için ucuz steroid ilaç deksametazon kullanımını onaylar. İçinde: www.zephyrnet.com. 24 Haziran 2020, erişim tarihi 10 Kasım 2020 .
  9. ↑ A. Rössler: Deksametazon için resmi tavsiye. İçinde: www.pharmazeutische-zeitung.de. 18 Eylül 2020, erişim tarihi 9 Kasım 2020 .
  10. ^ Hyun-Ju Kim ve diğerleri: Glukokortikoidler, osteoklast yoluyla kemik oluşumunu baskılar. İçinde: Klinik Araştırma Dergisi. Cilt 116, No. 8, 2006, pp. 2152-2160, doi: 10.1172 / JCI28084 Anti-
    inflamatuar ajanlar kemikleri zayıflatır. Tarih: 29 Temmuz 2006'dan itibaren Wissenschaft.de
  11. ^ A b Harry Auterhoff : Eczacılık Kimyası Ders Kitabı , 9. baskı 1977, WVG Stuttgart. S. 524.
  12. ↑ G. Ott, H. Kuttig, P. Drings (ed.): Standardize kanser tedavisi , 2. baskı (1982), s. 41. Google kitap aramasında kısıtlı önizleme
  13. ↑ Deksametazon dihidrojen fosfat disodyum için harici tanımlayıcılar veya veritabanı bağlantıları : CAS numarası:2392-39-4 , EC numarası: 219-243-0, ECHA InfoCard: 100.017.495 , PubChem : 16961 , ChemSpider : 16069 , Wikidata : Q27106391 .
  14. ↑ Deksametazon asetat için harici tanımlayıcılar veya veritabanı bağlantıları : CAS numarası:1177-87-3 , EC numarası: 214-646-8, ECHA InfoCard: 100.013.315 , PubChem : 236702 , ChemSpider : 206624 , Wikidata : Q27106392 .
  15. ↑ Deksametazon izonikotinat için harici tanımlayıcılar veya veritabanı bağlantıları : CAS numarası:2265-64-7 , EC numarası: 218-866-5, ECHA InfoCard: 100.017.152 , PubChem : 16752 , ChemSpider : 15881 , Wikidata : Q5268313 .
  16. ↑ Deksametazon palmitat için harici tanımlayıcılar veya veritabanı bağlantıları : CAS numarası:14899-36-6 , EC numarası: 806-586-1, AKA InfoCard: 100.233.664 , pubchem : 63044 , ChemSpider : 56.738 , vikiveri : Q27263139 .
  17. ↑ Alman İlaçları Kodeksi / Yeni Formülasyon Formu (DAC / NRF)