fizostigmin
Yapısal formül | |||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Genel | |||||||||||||||||||
Soyadı | fizostigmin | ||||||||||||||||||
diğer isimler |
|
||||||||||||||||||
Moleküler formül | C 15 H 21 N 3 O 2 | ||||||||||||||||||
Harici tanımlayıcılar / veritabanları | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
İlaç bilgileri | |||||||||||||||||||
ATC kodu | |||||||||||||||||||
İlaç sınıfı | |||||||||||||||||||
Hareket mekanizması |
kolinesteraz inhibisyonu |
||||||||||||||||||
özellikleri | |||||||||||||||||||
Molar kütle | 275.35 g · mol -1 | ||||||||||||||||||
Fiziksel durum |
sıkıca |
||||||||||||||||||
Erime noktası |
102-104°C |
||||||||||||||||||
p K S değeri |
6.12; 12.24 |
||||||||||||||||||
güvenlik talimatları | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
toksikolojik veriler | |||||||||||||||||||
Olabildiğince ve alışılageldiği kadarıyla SI birimleri kullanılır. Aksi belirtilmedikçe, verilen veriler standart koşullar için geçerlidir . |
Fizostigmin bir indol alkaloididir . Tıpta bazı postoperatif rahatsızlıklarda ve antikolinerjik sendroma neden olan parasempatolitik maddelerle zehirlenmelerde panzehir olarak kullanılır .
oluşum
Tohumları Calabar fasulye ( Physostigma venenosum ) ve meyveleri Manchinel ağacının ( Hippomane mancinella ) fizostigmin içerirler.
Klinik bilgiler
Fizostigmin, dolaylı bir parasempatomimetiktir (kolinerjik), yani. yani vücuttaki parasempatik sinir sisteminin işleyişini geliştirir . Bir asetilkolinesteraz inhibitörü olarak fizostigmin , asetilkolinin parçalanmasını geciktirir ve reseptördeki asetilkolin konsantrasyonunu artırarak dolaylı bir parasempatomimetik etkiye sahiptir.
Olarak kalp bu a gözünde sıklığında bir azalma neden miyozun olarak, (pupilla daralma) bronşların daralmasına ve bağırsak bir uyarıma peristaltik .
Aynı zamanda motorlu uç plakası üzerindeki etkisini de ortaya çıkarır. Fizostigmin, üçüncül bir amindir ve yapısı nedeniyle, kuaterner aminlerin aksine. B. çapraz neostigmin kan-beyin bariyerini ve MSS etkisini geliştirmek. Bu nedenle anestezide kullanılan bir takım anestezikler ve ilaçların neden olabileceği postoperatif bir rahatsızlık olan santral antikolinerjik sendromu (ZAS) tedavi etmek için kullanılır .
Ayrıca, fizostigminin septik bir süreçte belirli fazlar üzerindeki etkisi araştırıldı. Bu gösterilmiştir , bağışıklık sistemi ve merkezi sinir sistemi (CNS) birbirine etkileyebilir.
İnflamatuvar refleks arkının “kolinerjik antiinflamatuar yol (CAP)” olarak tanımlanan efferent kısmı, nöronal inflamasyon kontrol mekanizmasıdır. Kolinesteraz inhibitörleri, otonom sinir sistemi yoluyla “kolinerjik antiinflamatuar yolu” aktive ederek, makrofajlarda proinflamatuar sitokinlerin salınımını engelleyebilir. Bağışıklık sisteminin hücrelerine vagus sinirinin efferent kısmı , nörotransmiter asetilkolin ve nikotinik asetilkolin reseptörünün α7 alt birimi yoluyla ulaşılır . Proinflamatuar denilen sitokinler artmış salgısını teşvik kortikotropin salıcı hormon (CRH) veya arjinin-vasopresin içinde (AVP) hipotalamus ve adrenokortikotropik hormonun (ACTH) içinde hipofiz bezi . Ortaya çıkan artan kortizol salınımı, NF-KB aktivasyonunu baskılayarak ve anti-inflamatuar sitokinleri aktive ederek anti-inflamatuar etkisini ortaya çıkarır . Olarak çölyak pleksus, bilgi muhtemelen geçirilir postsinaptik sempatik sinir liflerinin bu çekme için dalak ve orada bağışıklık sistemi hücreleri üzerinde hareket eder. Fizostigmin gibi kolinesteraz inhibitörleri, erken uygulandıklarında deneysel sepsiste anti-inflamatuar etkilere yol açar.
farmakolojik özellikler
uygulama
Fizostigmin, zehirlenme veya aşırı doz için bir panzehir olarak kullanılır.
- Atropin , hiyosiyamin , skopolamin ( tropan alkaloidleri ), striknin
- amfetaminler ,
- trisiklik antidepresanlar ,
- fenotiyazinler ,
- Benzodiazepinler ,
- antihistaminikler
- Kimyasal savaş maddesinin asit ester benzilik
ve merkezi antikolinerjik sendromları tedavi etmek için kullanılır . Fizostigmin de kullanılan Oftalmoloji bir şekilde miotik ilaç tedavisi için öğrenci dilatasyon atropin, verilmesinden sonra öğrenci daraltıcı için glokom ve indirmek için göz içi basıncı . Diğer asetilkolinesteraz inhibitörleri, örn. B. donepezil , rivastigmin veya galantamin demans tedavisinde kullanılır .
Fizostigmin ve benzeri karbamat piridostigmin , kolinesteraz inhibitörlerine dayalı kimyasal savaş ajanları ile zehirlenmelere karşı profilaksi için kullanılır .
Yan etkiler
Yan etkiler olarak aşağıdakiler ortaya çıkabilir:
- Doz aşımı durumunda:
- Bradikardi
- hipersalivasyon
- Kusmak
- Nöbet
- miyozis
Kontrendikasyonlar
Fizostigmin aşağıdaki hastalıklarda kullanılmamalıdır:
- Bronşiyal astım ,
- şiddetli periferik dolaşım bozuklukları
- koroner kalp hastalığı
- Mekanik bir nedenden dolayı idrar retansiyonu veya kabızlık
- Parkinson hastalığı
Diğer kolinesteraz inhibitörlerinin eşzamanlı uygulamasından, karşılıklı etkinlik artışı nedeniyle kaçınılmalıdır.
Edebiyat
- Ernst Mutschler: ilaç etkileri: farmakoloji ve toksikoloji ders kitabı . 7. tamamen elden geçirildi. ve exp. Baskı. Bilgi Verl.-Ges, Stuttgart 1996, ISBN 3-8047-1377-7 .
- Rolf Kretschmer: A'dan Z'ye acil ilaç tedavisi: Bir bakışta klinik ve farmakoloji . 5. güncellenmiş baskı. Bilgi Verl.-Ges., Stuttgart 2005, ISBN 3-8047-2133-8 .
Ticari isimler
Antikolyum (D, A)
Ökart (D)
İnternet linkleri
- Üzerinde giriş fizostigmin Vetpharm de, 11 Ağustos 2012 erişti.
Bireysel kanıt
- ↑ bir B veri sayfası Eserine de Sigma-Aldrich , 20 Nisan 2011 (erişilen, PDF ).
- ^ Louis F. Fieser ve Mary Fieser: Organik Kimya , 2. Baskı, Verlag Chemie 1982, ISBN 3-527-25075-1 .
- ↑ Bir b üzerinde giriş Eserin içinde bir GESTIS madde veritabanı IFA 23 Temmuz 2016 tarihinde erişilen. (JavaScript gerekli)
- ↑ üzerinde giriş fizostigmin içinde sınıflandırılması ve Etiketleme Envanteri Avrupa Kimyasallar Ajansı (AKA), 1 Şubat erişilen, 2016 Üreticileri veya distribütörler olabilir genişletmek uyumlaştırılmış sınıflandırma ve etiketleme .
- ↑ Peter M. Lauven, H. Stoeckel: Merkezi antikolinerjik sendrom: Klinik ve tedavi. Güncel Neuropädiatrie 1986, s. 177-185, doi : 10.1007 / 978-3-642-47569-6_19 .
- ↑ kolinerjik anti-inflamatuar kontrol yolu
- ↑ Katja Weismüller, Michael Bauer, Stefan Hofer, Markus A. Weigand: Sepsis patofizyolojisinde nöroendokrin aksın önemi. Anästhesiol Intensivmed Acil Durum Med Schmerzther, Georg Thieme Verlag Stuttgart (2010); 45 (9): 574-579, doi : 10.1055/s-0030-1265750 .
- ↑ Saskia Eckert: Geri dönüşümlü asetilkolinesteraz inhibitörlerinin yüksek derecede toksik organofosfatlar tarafından geri dönüşü olmayan inhibisyona karşı koruyucu etkilerini incelemek için dinamik bir modelin geliştirilmesi . Münih 2006, DNB 982657064 , s. 1 , urn : nbn: de: bvb: 19-61966 (tez).
- ↑ Szinicz, L. ve Baskin, SI: Kimyasal ve biyolojik savaş ajanları . İçinde: Toksikoloji Ders Kitabı . WV mbH. Stuttgart: 865-895, 1999.
- ↑ Eucard. (Reklam Südmedica GmbH, Münih) İçinde: Münih Medical Weekly. 1953 doğumlu, No. 1 (Ocak) 1953, s. CXXXV.