Neostigmin
Yapısal formül | |||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Neostigmin katyonu [anyon (bromür veya metil sülfat) gösterilmemiştir] | |||||||||||||||||||
Genel | |||||||||||||||||||
Soyadı | Neostigmin | ||||||||||||||||||
diğer isimler |
3- (Dimetilkarbamoiloksi) - N , N , N- trimetilbenzenaminyum |
||||||||||||||||||
Moleküler formül | C 12 H 19 N 2 O 2 + | ||||||||||||||||||
Kısa açıklama |
beyaz katı (bromür) |
||||||||||||||||||
Harici tanımlayıcılar / veritabanları | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
İlaç bilgisi | |||||||||||||||||||
ATC kodu | |||||||||||||||||||
İlaç sınıfı | |||||||||||||||||||
Hareket mekanizması | |||||||||||||||||||
özellikleri | |||||||||||||||||||
Molar kütle | 223,29 g · mol -1 | ||||||||||||||||||
Fiziksel durum |
sıkıca |
||||||||||||||||||
Erime noktası |
175–177 ° C (bromür) |
||||||||||||||||||
güvenlik talimatları | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Toksikolojik veriler | |||||||||||||||||||
Mümkün olduğunca ve geleneksel olarak, SI birimleri kullanılır. Aksi belirtilmedikçe, verilen veriler standart koşullar için geçerlidir . |
Neostigmin , asetilkolinesteraz enzimini inhibe eder . Bu enzim, kimyasal verici asetilkolini hem çeşitli kolinerjik sinapslarda (muskarinik, nikotinik) hem de nöromüsküler uç plakalarda ayırır. Böylece sinaptik boşluğa salındıktan sonra inaktive olur ve etkisi sınırlanır. Enzim, neostigmin gibi maddeler tarafından inhibe edildiğinde , sinaptik yarıktaki asetilkolin konsantrasyonu hızla artar. Bu z. B. parasempatik sinir sistemini uyarır ve iskelet kaslarının tonunun artmasına neden olur. Physostigmin , insektisit E605 veya bazı kimyasal savaş ajanları (örn. Soman ) benzer bir etkiye sahiptir .
uygulama
Neostigmin rekabet ile zehirlenme durumlarında olan asetilkolin reseptörü - antagonistleri (örn. Kürar uygulanmış). Aynı zamanda, depolarize edici olmayan kas gevşeticilerin antagonizasyonunda , örneğin anestezinin saptırılmasında kullanılır . Muskarinik asetilkolin reseptörlerinin aracılık ettiği ve parasempatik tonda artışa ( bradikardi , bronkokonstriksiyon, vb.) Neden olan istenmeyen (yan) etkilerden kaçınmak için , muskarinik asetilkolin reseptörlerini bloke eden, ancak nikotinik olan atropin de uygulanır. asetilkolin reseptörleri (bir motor uç plakası ) işgal edilmemiştir.
İçin miyasteni , neostigmin engelleyebilen kas zayıflığı için kullanılabilir. İzole edilmiş bir paralitik ileus varlığında , neostigmin, bağırsağın motilitesini ve peristaltizmini tekrar uyarmak için kullanılabilir.
Pilokarpin ile kombinasyon halinde , neostigmin bromür, glokomu tedavi etmek için göz damlalarında kullanılır .
Farmakokinetik
Bir şekilde dörtlü amonyum bileşiği , sadece zayıf neostigmin olan absorbe gelen mide bağırsak ve - üçüncül amin aksine fizostigmin - geçmez , kan-beyin bariyerini , yani, değildir için erişilebilir CNS .
Farmasötik veriler
Neostigmin intravenöz olarak verilir . Suda çözünür tuzlar neostigmin bromür ve neostigmin metal sülfat tıbbi olarak kullanılır .
Ticari isimler
Prostigmin (CH) ve jenerik (D), normastigmin (A)
İnternet linkleri
- İçin giriş neostigmin Vetpharm de 5 Ağustos 2012th üzerinde erişilen
Bireysel kanıt
- ↑ a b c d Veri Sayfası Sigma-Aldrich'ten Neostigmine bromide , 15 Nisan 2011'de erişildi ( PDF ).
- ↑ Neostigmin bromür için harici tanımlayıcılar veya veritabanı bağlantıları : CAS numarası: 114-80-7 , EC numarası: 204-054-8, ECHA InfoCard: 100.003.686 , PubChem : 8246 , ChemSpider : 7950 , Wikidata : Q27105147 .
- ↑ Neostigmin metil sülfat için harici tanımlayıcılar veya veritabanı bağlantıları : CAS numarası: 51-60-5 , EC numarası: 200-109-5, ECHA InfoCard: 100.000.100 , PubChem : 5824 , ChemSpider : 5619 , Wikidata : Q98093892 .
- ↑ üzerinde giriş NEOSTİGMİN içinde ChemIDplus veri tabanından Tıp Amerika Birleşik Devletleri Ulusal Kütüphanesi (NLM)