Neostigmin

Yapısal formül
Neostigmin katyonunun yapısal formülü
Neostigmin katyonu [anyon (bromür veya metil sülfat) gösterilmemiştir]
Genel
Soyadı Neostigmin
diğer isimler

3- (Dimetilkarbamoiloksi) - N , N , N- trimetilbenzenaminyum

Moleküler formül C 12 H 19 N 2 O 2 +
Kısa açıklama

beyaz katı (bromür)

Harici tanımlayıcılar / veritabanları
CAS numarası
ECHA Bilgi Kartı 100.305.602
PubChem 4456
ChemSpider 4301
DrugBank DB01400
Vikiveri Q410546
İlaç bilgisi
ATC kodu

N07 AA01 , S01 EB06

İlaç sınıfı

Parasempatomimetik

Hareket mekanizması

Asetilkolinesteraz - inhibitör

özellikleri
Molar kütle 223,29 g · mol -1
Fiziksel durum

sıkıca

Erime noktası

175–177 ° C (bromür)

güvenlik talimatları
Lütfen ilaçlar, tıbbi cihazlar, kozmetikler, gıda ve hayvan yemi için etiketleme gerekliliğinden muafiyete dikkat edin
GHS tehlike etiketi
06 - Zehirli veya çok toksik 08 - Sağlığa zararlı

Tehlike

H ve P ifadeleri H: 300-310-315-317-319-330-334-335
P: 260-264-280-284-302 + 350-305 + 351 + 338
Toksikolojik veriler

12,34 mg kg- 1 ( LD 50fareağızdan )

Mümkün olduğunca ve geleneksel olarak, SI birimleri kullanılır. Aksi belirtilmedikçe, verilen veriler standart koşullar için geçerlidir .

Neostigmin , asetilkolinesteraz enzimini inhibe eder . Bu enzim, kimyasal verici asetilkolini hem çeşitli kolinerjik sinapslarda (muskarinik, nikotinik) hem de nöromüsküler uç plakalarda ayırır. Böylece sinaptik boşluğa salındıktan sonra inaktive olur ve etkisi sınırlanır. Enzim, neostigmin gibi maddeler tarafından inhibe edildiğinde , sinaptik yarıktaki asetilkolin konsantrasyonu hızla artar. Bu z. B. parasempatik sinir sistemini uyarır ve iskelet kaslarının tonunun artmasına neden olur. Physostigmin , insektisit E605 veya bazı kimyasal savaş ajanları (örn. Soman ) benzer bir etkiye sahiptir .

uygulama

Neostigmin rekabet ile zehirlenme durumlarında olan asetilkolin reseptörü - antagonistleri (örn. Kürar uygulanmış). Aynı zamanda, depolarize edici olmayan kas gevşeticilerin antagonizasyonunda , örneğin anestezinin saptırılmasında kullanılır . Muskarinik asetilkolin reseptörlerinin aracılık ettiği ve parasempatik tonda artışa ( bradikardi , bronkokonstriksiyon, vb.) Neden olan istenmeyen (yan) etkilerden kaçınmak için , muskarinik asetilkolin reseptörlerini bloke eden, ancak nikotinik olan atropin de uygulanır. asetilkolin reseptörleri (bir motor uç plakası ) işgal edilmemiştir.

İçin miyasteni , neostigmin engelleyebilen kas zayıflığı için kullanılabilir. İzole edilmiş bir paralitik ileus varlığında , neostigmin, bağırsağın motilitesini ve peristaltizmini tekrar uyarmak için kullanılabilir.

Pilokarpin ile kombinasyon halinde , neostigmin bromür, glokomu tedavi etmek için göz damlalarında kullanılır .

Farmakokinetik

Bir şekilde dörtlü amonyum bileşiği , sadece zayıf neostigmin olan absorbe gelen mide bağırsak ve - üçüncül amin aksine fizostigmin - geçmez , kan-beyin bariyerini , yani, değildir için erişilebilir CNS .

Farmasötik veriler

Neostigmin intravenöz olarak verilir . Suda çözünür tuzlar neostigmin bromür ve neostigmin metal sülfat tıbbi olarak kullanılır .

Ticari isimler

Monopreparasyonlar

Prostigmin (CH) ve jenerik (D), normastigmin (A)

İnternet linkleri

  • İçin giriş neostigmin Vetpharm de 5 Ağustos 2012th üzerinde erişilen

Bireysel kanıt

  1. a b c d Veri Sayfası Sigma-Aldrich'ten Neostigmine bromide , 15 Nisan 2011'de erişildi ( PDF ).Şablon: Sigma-Aldrich / tarih verilmemiş
  2. Neostigmin bromür için harici tanımlayıcılar veya veritabanı bağlantıları : CAS numarası: 114-80-7 , EC numarası: 204-054-8, ECHA InfoCard: 100.003.686 , PubChem : 8246 , ChemSpider : 7950 , Wikidata : Q27105147 .
  3. Neostigmin metil sülfat için harici tanımlayıcılar veya veritabanı bağlantıları : CAS numarası: 51-60-5 , EC numarası: 200-109-5, ECHA InfoCard: 100.000.100 , PubChem : 5824 , ChemSpider : 5619 , Wikidata : Q98093892 .
  4. üzerinde giriş NEOSTİGMİN içinde ChemIDplus veri tabanından Tıp Amerika Birleşik Devletleri Ulusal Kütüphanesi (NLM)