liraglutid

güvenlik talimatları
EC numarası	810-818-7
ECHA Bilgi Kartı	100.241.015
GHS tehlike etiketi Tehlike
H ve P cümleleri	H: 351-361
	P: 201-202-280-308 + 313

liraglutid
	Yapısal formül
diğer isimler	γ-L-glutamoil (N-α-heksadekanoil) -Lys 26 , Arg 34 -GLP-1 (7-37); N 26 - (Hekzadekanoil-gama-glutamil) - [34-arginin] GLP-1- (7-37) -peptitler (WHO); NN 2211;
Kütle / uzunluk birincil yapısı	31 amino asit , 3751 Da
tanımlayıcı
Harici kimlikler	UniProt : U3KRF3 ; CAS numarası : 204656-20-2 ;
İlaç bilgileri
ATC kodu	A10 BJ02
DrugBank	DB06655
İlaç sınıfı	Antidiyabetik ilaç

Liraglutid a, ilaç grubundan inkretin mimetikleri , onaylanmıştır karşı bir ilaç olarak , tip 2 diyabet ve kilo kaybı için obez kişiler .

uygulama

Tip 2 diyabette liraglutid, metformin tolere edilmezse monoterapide diyet ve fiziksel aktiviteye ek olarak veya etkisi yetersizse çeşitli diğer antidiyabetik ilaçlar ve insülin ile kombinasyon halinde alt ajan olarak kullanılır .

İlaç önceden doldurulmuş bir kalemde satılır ve günde bir kez hasta tarafından deri altına ( deri altına ) enjekte edilir. Önerilen doz 1,2 veya 1,8 mg'dır. Liraglutide en az bir hafta süreyle 0.6 mg'lık bir başlangıç dozu ile sürülmelidir. Tip 2 diyabette kullanım için Almanya'da sağlık sigortası kapsamındadır.

Kilo kaybını desteklemek için kullanıldığında, birkaç hafta süründükten sonra günde 3.0 mg'lık bir dozda enjekte edilmelidir . Liraglutide, halihazırda 27'den itibaren bir BMI ile eşlik eden hastalıkların varlığında 30'dan itibaren bir vücut kitle indeksi (BMI) ile endikedir. Bununla birlikte, kilo verme amacıyla, sağlık sigortaları tarafından karşılanmamaktadır. Hasta masrafları kendisi karşılamalıdır, AB'de günde 3 mg için ayda 290 € civarındadır (2019 itibariyle). Obeziteye karşı kullanıldığında 12 hafta sonunda hasta vücut ağırlığının en az %5'ini kaybetmemişse tedavinin kesilmesi önerilir.

etki

Liraglutid dallı zinciri olan peptit ampirik formülü ile ₁₇₂ , H ₂₆₅ , N ₄₃ O ₅₁ . Bu bir genetik olduğu analog ait inkretin GLP-1 . Dizi homolojisi %97'dir. Lys 34, Arg ile değiştirildi ve bir Glu ayırıcı aracılığıyla Lys 26'ya bir C16 yağ asidi eklendi. Bu modifikasyonlarla, GLP-1'in yarı ömrü (2 dakika) büyük ölçüde 13 saate uzatılabilir. Yağlı asit nedeniyle kullanılmıştır bağlar için albümin , plazma içinde tutulma süresini arttırır.

Bir GLP-1 reseptör agonisti olarak, insülin pankreasın beta hücrelerinden salınımını arttırması ve alfa hücrelerinden glukagon salınımını azaltması nedeniyle, inkretin denilen etkiye bağlı olarak antidiyabetik bir etkiye sahiptir. karaciğerden glikoz salınımı. Aynı zamanda vücut hücrelerinin insüline duyarlılığını artırır , mide boşalmasını geciktirir ve böylece glikozun kana girme hızını artırır . Açlığı azaltan beyne yüksek tokluk mesajları gönderir. Tam etkisini yalnızca glikoz seviyesi yükseldiğinde geliştirdiğinden, hipoglisemi liraglutid ile diğer bazı antidiyabetik ilaçlara göre daha az yaygındır.

Yan etkiler

Onay çalışmasında monoterapi olarak, insülin veya sülfonilüre preparatları ile kombinasyon halinde sadece hafif, daha sık ve daha sonra şiddetli olduğu için sık görülen yan etkiler hipoglisemidir . Enjeksiyon bölgesinde bulantı, ishal, baş dönmesi, karın ağrısı ve ağrı. Ciddi yan etkiler çok nadirdir ve medüller tiroid kanseri, anjiyoödem, pankreatit, safra kesesi hastalığı ve böbrek problemlerini içerir. Hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı araştırılmamıştır ve bu nedenle önerilmemektedir. Mide boşalmasını biraz geciktirdiği için, birlikte verilen ilaçların emilimini etkileyebilir.

Ticari isimler

Aktif bileşen adı altında mevcuttur Victoza tip 2 diyabet ve adı altında bir ilaç olarak Saxenda kilo kaybı için. Liraglutid ve insülinden oluşan bir kombinasyon ilacı, uluslararası olarak Xultophy adı altında mevcuttur, ancak Almanya'da piyasadan çekilmiştir. Liraglutide'nin tek üreticisi Danimarkalı ilaç şirketi Novo Nordisk'tir .

Tarih

Liraglutide, 2009'da Avrupa'da ve 2010'da ABD'de tıbbi kullanım için onaylandı. 2016 yılında, 3 milyondan fazla reçeteli ilaçla ABD'de en çok reçete edilen 188. ilaç oldu. Artık dünya çapında aşırı kilo ve obeziteyi azaltmak için en önemli, en etkili ve düşük riskli ilaçlardan biri olarak kabul edilmektedir.

Bireysel kanıt

↑ ^a^b CaymanChem: Liraglutide , 3 Aralık 2019'da erişildi.
↑ ^a^b^c Ulrich Schwabe, Dieter Paffrath: Uyuşturucu Yönetmeliği Raporu 2010 Güncel veriler, maliyetler, eğilimler ve yorumlar . Springer-Verlag, 2011, ISBN 978-3-642-13380-0 , s. 79 ( Google Kitap aramada sınırlı önizleme ).
↑ W.Forth, D.Henschler ve W.Rummel: Genel ve özel farmakoloji ve toksikoloji . 11. baskı. Elsevir. Urban & Fischer, Münih 2013, ISBN 978-3-437-42523-3 , s. 602 .
↑ ^a^b Wolfgang Piper: İç hastalıkları . Springer-Verlag, 2012, ISBN 978-3-642-33108-4 , s. 970 ( Google Kitap aramasında sınırlı önizleme ).
↑ Uzman bilgileri Victoza , erişim tarihi 17 Mart 2021

[caymanchem-1] CaymanChem: Liraglutide , 3 Aralık 2019'da erişildi.

[Ulrich_Schwabe,_Dieter_Paffrath-2] Ulrich Schwabe, Dieter Paffrath: Uyuşturucu Yönetmeliği Raporu 2010 Güncel veriler, maliyetler, eğilimler ve yorumlar . Springer-Verlag, 2011, ISBN 978-3-642-13380-0 , s. 79 ( Google Kitap aramada sınırlı önizleme ).

[3] W.Forth, D.Henschler ve W.Rummel: Genel ve özel farmakoloji ve toksikoloji . 11. baskı. Elsevir. Urban & Fischer, Münih 2013, ISBN 978-3-437-42523-3 , s. 602 .

[Wolfgang_Piper-4] Wolfgang Piper: İç hastalıkları . Springer-Verlag, 2012, ISBN 978-3-642-33108-4 , s. 970 ( Google Kitap aramasında sınırlı önizleme ).

[Fachinfo_Victoza-5] Uzman bilgileri Victoza , erişim tarihi 17 Mart 2021

Languages