Cisatracurium

Yapısal formül
	Karşı iyon gösterilmiyor
Genel
Tescilli olmayan isim	Cisatracurium besilate
diğer isimler	2,2 '- [Pentan-1,5-diylbis (oksikarboniletilen)] bis - [(1 R , 2R ) -1- (3,4-dimetoksibenzil) -6,7-dimetoksi-2-metil-1, 2,3,4-tetrahidroizokinolinyum] dibenzensülfonat ( IUPAC )
Moleküler formül	C 53 H 72 N 2 O 12 2+ cisatrakuryum ; C 65 H 82 N 2 O 18 S 2 Cisatracurium besilat ;
Harici tanımlayıcılar / veritabanları
EC numarası	620-579-9
ECHA Bilgi Kartı	100.149.509
PubChem	62886
ChemSpider	56614
DrugBank	DB00565
Vikiveri	Q267669
İlaç bilgisi
ATC kodu	M03 AC11
İlaç sınıfı	Kas gevşeticiler
özellikleri
Molar kütle	929,15 g · mol -1 Cisatracurium ; 1243,51 g · mol -1 Cisatracuriumbesilat ;
güvenlik talimatları
	Lütfen ilaçlar, tıbbi cihazlar, kozmetikler, gıda ve hayvan yemi için etiketleme gerekliliğinden muafiyete dikkat edin
GHS tehlike etiketi Tehlike
H ve P ifadeleri	H: 301
	P: ?
	Mümkün olduğunca ve geleneksel olarak, SI birimleri kullanılır. Aksi belirtilmedikçe, verilen veriler standart koşullar için geçerlidir .

Cisatracurium , aynı zamanda Cis-Atracurium , depolarize edici olmayan kas gevşeticiler grubundan 1996 yılında Almanya'da piyasaya sürülen bir ilaçtır . Bu karşılık gelen cis - cis - izomerini bir rasemat atraküryum ve yaklaşık 15%, bu dahildir. Diğer depolarize edici olmayan kas gevşeticiler gibi, çalışır rekabetçi inhibisyon ait asetilkolin de nikotinik asetilkolin reseptör .

Uygulama alanları (endikasyonlar)

Cisatracurium, ameliyat veya diğer tıbbi prosedürler için kasları gevşetmek (kasları gevşetmek) için kullanılır, örneğin: B. mekanik ventilasyon sağlamak için. Ortalama saldırı süresinden dolayı Hızlı Sıralı İndüksiyon için uygun değildir (aşağıya bakın).

Farmakodinamik

Ortalama ED95 (yani ulnar sinir uyarıldığında adductor pollicis kasının tepkisinin yüzde 95 baskılanmasına neden olan doz ) 0,05 mg / kg vücut ağırlığıdır (karşılaştırma için: rasemat atrakuryumun ED95'i 0,17 mg'dır. Diğer karşılaştırılabilir koşullar altında / kg). İkiden dörde kadar ED95 ile i. H. 0.1-0.2 mg / kg vücut ağırlığı, maksimum etkiye kadar geçen süre ( atak süresi ) orta aralıkta üç ila beş dakikadır. Eylem süresi de 30 ila 80 dakikalık orta aralıktadır.

Atrakuryumun aksine, önemli ölçüde daha düşük histamin salınımına yol açar. Bozulmasının% 80-90 yoluyla gerçekleşir Hofmann eliminasyonu ve sadece spesifik boyunca küçük bir ölçüde esteraz olarak plazma . Sonuç olarak, diğer kas gevşeticilerin azalmış atılım nedeniyle önemli ölçüde daha uzun etkilere sahip olabileceği karaciğer veya böbrek rahatsızlığı olan hastalarda da kullanılabilir.

Elde edilen potansiyel olarak toksik laudanosin seviyeleri , atrakuryumdan daha düşüktür. Bir ilaç olarak Cisatracurium, öncelikle benzensülfonik asit - tuz ( kullanılan besilat) olarak kullanılır.

Antagonizasyon

Spesifik antagonizasyon mümkün değildir. Gerekirse, neostigmin gibi kolinesteraz inhibitörleri , asetilkolinin parçalanmasını inhibe ederek sinaptik boşluktaki ve dolayısıyla motor uç plakasındaki konsantrasyonunu dolaylı olarak artırabilir. Bu, kas gevşetici maddeyi reseptörden tekrar çıkarır ve bu da normal bir fizyolojik kas uyarımı sürecini mümkün kılar.

Kimyasal özellikler

Benzil izokinolin türevi cisatrakuryum kimyasal olarak esterlere , tetrahidropiridin türevlerine ve fenol eterlere aittir . Bu a, sis - cis - izomerini bir rasemat atraküryum .

Benzilizokinolin türevlerinin türetildiği izokinolinin yapısı.

Ticari unvan

Nimbex ticari adı Burroughs Wellcome (şimdi GlaxoSmithKline ) tarafından tasarlanmıştır . Bu (Engl. "Mükemmel nöromüsküler blokerler" anlamına gelir Ex cellent N € m uscular b gevşek).

Edebiyat

Liu M, Dilger JP: Fare yetişkin kas nikotinik asetilkolin reseptörü için rekabetçi antagonistlerin saha seçiciliği . In: Moleküler Farmakoloji . 75, No. 1, Ocak 2009, s. 166-173. PMID 18842832 . PMC 2606922 (ücretsiz tam metin).
Demazumder D, Dilger JP: Fizyolojik sıcaklıkta nikotinik asetilkolin reseptörlerinin rekabetçi antagonizminin kinetiği . In: The Journal of Physiology . 586, No. 4, Şubat 2008, s. 951-963. PMID 18063662 . PMC 2375649 (ücretsiz tam metin).
Dilger JP, Vidal AM, Liu M, vd. : Rekabetçi antagonistler tarafından nikotinik asetilkolin reseptörlerinin inhibisyonunun belirlenmesinde amino asitlerin ve alt birimlerin rolleri . In: Anesteziyoloji . 106, No. 6, Haziran 2007, s. 1186-1195. PMID 17525594 . PMC 2367005 (ücretsiz tam metin).
Kopman AF, Zank LM, Ng J, Neuman GG: Dörde dokunsal bir dizi 2 sayımda cisatrakuryum ve roküronyum bloğunun antagonizması: nöromüsküler fonksiyonun kantitatif değerlendirmesi zorunlu olmalı mı? . In: Anestezi ve Analjezi . 98, No. 1, Ocak 2004, s. 102-106, içindekiler. PMID 14693596 .

İnternet linkleri

NIH çalışma sicilindeki girişler

Bireysel kanıt

↑ Bu madde için henüz uyumlaştırılmış bir sınıflandırma yoktur . Bir etiketleme (1R, 1 'R, 2R, 2'R) -2,2 '- (3,11-diokso-4,10-dioxatridecamethylene) ila (1,2,3, 4-tetrahidro-6,7 -dimethoxy-2-methyl-1-veratrylisoquinolinium) dibenzensulfonate in the Classification and Labeling Inventory of the European Chemicals Agency (ECHA), 28 Aralık 2019'da erişildi.
↑ ^a^b İlaçlar.com ile ilgili notlar
↑ Reinhard Larsen: Kalp, göğüs ve damar cerrahisinde anestezi ve yoğun tıp. (1. baskı 1986) 5. baskı. Springer, Berlin / Heidelberg / New York ve diğerleri 1999, ISBN 3-540-65024-5 , s.37 .
↑ Fodale V, Santamaria LB: Laudanosine, bir atrakuryum ve cisatrakuryum metaboliti . İçinde: Eur J Anaesthesiol . 19, No. 7, Temmuz 2002, s. 466-473. PMID 12113608 .

[1] Bu madde için henüz uyumlaştırılmış bir sınıflandırma yoktur . Bir etiketleme (1R, 1 'R, 2R, 2'R) -2,2 '- (3,11-diokso-4,10-dioxatridecamethylene) ila (1,2,3, 4-tetrahidro-6,7 -dimethoxy-2-methyl-1-veratrylisoquinolinium) dibenzensulfonate in the Classification and Labeling Inventory of the European Chemicals Agency (ECHA), 28 Aralık 2019'da erişildi.

[Drugs.com-2] İlaçlar.com ile ilgili notlar

[3] Reinhard Larsen: Kalp, göğüs ve damar cerrahisinde anestezi ve yoğun tıp. (1. baskı 1986) 5. baskı. Springer, Berlin / Heidelberg / New York ve diğerleri 1999, ISBN 3-540-65024-5 , s.37 .

[Fodale-4] Fodale V, Santamaria LB: Laudanosine, bir atrakuryum ve cisatrakuryum metaboliti . İçinde: Eur J Anaesthesiol . 19, No. 7, Temmuz 2002, s. 466-473. PMID 12113608 .

Languages