Rekabetçi engelleme

Şema

Gelen biyokimya ve farmakoloji, bir enzim inhibisyonu , müracaat agonisti ve antagonisti bir işgali için rekabet reseptörü olarak adlandırılan rekabetçi inhibisyon : (Latince competere , birlikte bir şey arzu) antagonisti hiçbir biyokimyasal bir etkiye sahip ve böylece,. Karşılık gelen antagonistik maddeler, rekabetçi antagonistler olarak adlandırılır.

Aksiyon modu

Agonistler , vücutta belirli bir etkiye sahip olan reseptörleri işgal eden ve onlarla kompleksler oluşturan maddelerdir . Bir reseptör, kilit ve anahtar prensibine göre özel maddelerinin yapısına adapte edilmiş , vücutta uyarıcı emici bir noktadır . Bir maddenin vücutta bu mekanizma ile etki etme kabiliyetine içsel aktivite denir . Antagonistler, ilgili agonistlere çok benzer kimyasal yapılara sahiptir ve spesifik reseptörlerini işgal edebilirler. Bununla birlikte, antagonist-reseptör kompleksinin hiçbir etkisi yoktur, bu, reseptörün etkisinin bastırıldığı anlamına gelir.

Bir antagonistin konsantrasyonlarını artırarak bir agonistin etkisinin yarışmalı inhibisyonu (gömülü kalkan grafiği)

Bir madde ile reseptör arasındaki bağın gücüne afinite denir . Agonistleri reseptörlerinden uzaklaştırmak ve dolayısıyla inhibe edici etki uygulamak için, antagonistlerin daha büyük bir afiniteye sahip olmaları veya kütle eylem yasasına göre daha yüksek bir konsantrasyonda mevcut olmaları gerekir . Rekabetçi olmayan antagonistlerin aksine , rekabetçi antagonistler, daha yüksek konsantrasyonlarda agonistler tarafından da değiştirilebilir. Rekabet eden bir antagonist (gücü pA 2 değeri ) yardımı ile tespit edilebilir Schild grafiği .

İn eczacılık , agonistleridir genellikle fizyolojik, yani H. enzimler ve aracılar gibi endojen maddeler ve bunların ilaç formundaki antagonistleri . Örneğin, iltihap aracı olarak , doku hormon , histamin olan spesifik histamin reseptörü kaplar ve tipik üreten bir fizyolojik agonisti, enflamatuar özellikleri gibi, örneğin B. kızarıklık, şişlik ve ağrıya neden olur. H 1 antihistaminler kimyasal, histamin ve reseptörü onu yerinden çok benzerdir. Kendi başlarına etkileri yoktur ve bu nedenle iltihabın yayılmasını azaltır veya önler.

Bununla birlikte, sentetik olarak veya daha nadir durumlarda biyoteknolojik olarak agonistler, farmasötikler ve / veya psikotropik maddeler olarak da rol oynarlar . Örneğin , analjezik , antitüsif , ishal önleyici veya sarhoş edici ilaçlar olarak kullanılan opioidler , bir veya daha fazla opioid reseptör alt tipine agonist olarak bağlanır , klonidin gibi adrenoreseptör agonistleri, arteriyel hipertansiyonu (yüksek tansiyon) tedavi etmek , anestezi sırasında destekleyici ve LSD , dimetiltriptamin veya meskalin gibi 5-HT2A agonistleri , klasik halüsinojenler olarak bilinir. Özellikle sarhoş edici ilaçlar olarak kullanılan maddeler söz konusu olduğunda, opioid antagonisti nalokson gibi rekabetçi antagonistler , aşırı dozların acil tıbbi tedavisinde önemli bir rol oynarlar .

Patojenik bakteriler tarafından p- aminobenzoik asidin hayati maddelere dahil edilmesi , tetrahidrofolat redüktazın rekabetçi inhibitörleri olarak hareket eden kimyasal olarak benzer sülfonamidler tarafından önlenebilir.

Edebiyat

  • Jeremy M. Berg, John L. Tymoczko, Lubert Stryer : Biyokimya. 6. baskı, Spektrum Akademischer Verlag, Heidelberg 2007. ISBN 978-3-8274-1800-5 .
  • Donald Voet, Judith G. Voet: Biyokimya. 3. baskı, John Wiley & Sons, New York 2004. ISBN 0-471-19350-X .
  • Bruce Alberts , Alexander Johnson, Peter Walter, Julian Lewis, Martin Raff, Keith Roberts: Hücrenin Moleküler Biyolojisi , 5. Baskı, Taylor & Francis 2007, ISBN 978-0815341062 .
  • Maximilian von Heyden, Dr. sc. hum. Henrik Jungaberle, Dr. med. Tomislav Majić:

Manuel Psikoaktif Maddeler 1. baskı, Springer Verlag, Heidelberg 2018. ISBN 978-3642551246