Seftriakson

Yapısal formül
Seftriaksonun Yapısı
Genel
Tescilli olmayan isim Seftriakson
diğer isimler

(6 R 7 R ) -7 - {[(2 , Z ) -2- (2-Amino-1,3-tiyazol-4-il) -2- (metoksiimino) asetil] amino} -3 - {[( 2-metil-5,6-diokso-1,2,5,6-tetrahidro-1,2,4-triazin-3-il) sülfanil] metil} -8-okso-5-tia-1-azabisiklo [4.2 .0] oct-2-en-2-karboksilik asit ( IUPAC )

Moleküler formül C 18 H 18 N 8 O 7 S 3
Kısa açıklama

beyaz ila açık sarı toz (disodyum seftriakson hemiheptahidrat)

Harici tanımlayıcılar / veritabanları
CAS numarası
EC numarası 277-405-6
ECHA Bilgi Kartı 100.070.347
PubChem 5479530
ChemSpider 4586394
DrugBank DB01212
Vikiveri Q421713
İlaç bilgisi
ATC kodu

J01 DD04

İlaç sınıfı

β-laktam antibiyotikler

Hareket mekanizması

İnhibisyon ait hücre duvarı sentezi

özellikleri
Molar kütle 554,58 g · mol -1
Erime noktası

> 155 ° C (ayrışma) (disodyum seftriakson hemiheptahidrat)

güvenlik talimatları
Lütfen ilaçlar, tıbbi cihazlar, kozmetikler, gıda ve hayvan yemi için etiketleme gerekliliğinden muafiyete dikkat edin
GHS tehlike etiketi
07 - Uyarı 08 - Sağlığa zararlı

Tehlike

H ve P ifadeleri H: 315-317-319-334-335
P: 261-280-305 + 351 + 338-342 + 311
Toksikolojik veriler

2200 mg kg- 1 ( LD 50fareoral , disodyum tuzu)

Mümkün olduğunca ve geleneksel olarak, SI birimleri kullanılır. Aksi belirtilmedikçe, verilen veriler standart koşullar için geçerlidir .

Seftriakson , 3. nesil sefalosporin grubundan bir antibiyotiktir . Bakterisidal etkisi, diğer olduğu gibi, bir β-laktam antibiyotikler , bakteriyel hücre duvarı sentezini engelleyerek. Ceftriaxone, 1982 yılında Hoffmann-La Roche tarafından tanıtıldı .

Aktivite spektrumu

1. ve 2. kuşak sefalosporinlerle karşılaştırıldığında, aktivite spektrumu gram- negatif aralıkta biraz genişlemiş ve gram-pozitif aralıkta biraz zayıflamıştır. Sefalosporinler için tipik olan enterokokal boşluk seftriaksonda bulunur ve Listeria , Legionella ve Pseudomonas aeruginosa kaydedilmez.

Farmakokinetik

Seftriakson oral uygulamadan sonra emilmediğinden parenteral olarak uygulanır . Yüksek plazma proteinlerine bağlanması nedeniyle , seftriaksonun yarı ömrü 7-8 saattir. Atılımın% 60'ı böbrekler ve% 40'ı safra yoluyla olur . Seftriakson çok iyi doku penetrasyonuna sahiptir ve ayrıca beyin omurilik sıvısında terapötik olarak etkili konsantrasyonlara ulaşır .

Belirteçler

Seftriakson, pürülan menenjit dahil olmak üzere en şiddetli, yaşamı tehdit eden enfeksiyonların hesaplanmış başlangıç ​​tedavisi için uygundur . Ancak spektrumdaki boşluklar diğer antibiyotiklerle birleştirilerek kapatılmalıdır. Seftriakson ayrıca nöroborelyoz tedavisi ve belsoğukluğunun tek tedavisi için uygundur .

Kontrendikasyonlar

Seftriakson, sefalosporinlere alerjisi olan kişilerde kontrendikedir. Olası bir çapraz alerji nedeniyle penisilin alerjisi durumunda da dikkatli olunması önerilir . Bilirubin ensefalopatisi riski nedeniyle, prematüre bebeklere ve yenidoğanlara seftriakson verilmemelidir - alternatif bir üçüncü nesil sefalosporin daha sonra sefotaksim olacaktır .

Etkileşimler

Seftriakson infüzyonları , ayrı kanüller yoluyla bile olsa, kalsiyum içeren solüsyonlar ve ilaçlarla aynı anda uygulanmamalıdır . Ek olarak, kalsiyum içeren ajanlar sadece son seftriakson dozundan 48 saat sonra uygulanabilir, aksi takdirde tehlikeli kalsiyum-seftriakson çökeltileri oluşabilir . İki ilaç karşılıklı olarak etkinliklerini azalttığından , antibiyotik kloramfenikol ile kombinasyondan kaçınılmalıdır.

Ticari isimler

Monopreparasyonlar

Cefotrix (D, A), Rocephin (D, A, CH), Tercefon (A), çok sayıda jenerik (D, A, CH)

Bireysel kanıt

  1. a b c veri sayfası Sigma-Aldrich'ten Ceftriaxone disodyum tuzu hemi (heptahidrat) , 16 Mart 2011'de erişildi ( PDF ).Şablon: Sigma-Aldrich / tarih verilmemiş
  2. ^ Merck Index . Kimyasallar, İlaçlar ve Biyolojik Ürünler Ansiklopedisi . 14. baskı, 2006, s. 322-323, ISBN 978-0-911910-00-1 .
  3. ^ Üzerinde giriş seftriakson. İçinde: Römpp Çevrimiçi . Georg Thieme Verlag, 30 Eylül 2014'te erişildi.
  4. Ernst Mutschler, Monika Schäfer-Korting ve diğerleri: Textbook of Pharmacology and Toxicology . 8., tamamen gözden geçirilmiş ve genişletilmiş baskı. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart 2001, ISBN 3-8047-1763-2 , s. 797.