bleomisin
| Yapısal formül | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||
| Bleomisin A 2'nin yapısal formülü | ||||||||||
| Genel | ||||||||||
| tescilli olmayan ad | bleomisin | |||||||||
| Moleküler formül |
|
|||||||||
| Harici tanımlayıcılar / veritabanları | ||||||||||
| ||||||||||
| İlaç bilgileri | ||||||||||
| ATC kodu | ||||||||||
| özellikler | ||||||||||
| Molar kütle | 1415.56 g · mol -1 (bleomisin A 2 ) | |||||||||
| Erime noktası |
200–204 ° C (bleomisin A 2 sülfat) |
|||||||||
| p K S değeri |
7.3-7.7 (bleomisin A 2 ) |
|||||||||
| çözünürlük |
20 mg/ml (bleomisin A 2 sülfat) |
|||||||||
| güvenlik talimatları | ||||||||||
| ||||||||||
| Olabildiğince ve alışılageldiği kadarıyla SI birimleri kullanılır. Aksi belirtilmedikçe, verilen veriler standart koşullar için geçerlidir . | ||||||||||
Bleomisin , kanser tedavisinde ( kemoterapi ) kullanılan ve sözde tümör antibiyotiklerine ait olan sitostatik olarak aktif bir ilaçtır . Ayrıca vasküler malformasyonların tedavisinde ( bleomisin elektroskleroterapi ) etiket dışı kullanılır . Antibiyotik aktivitesinin spektrumu glikopeptid terapötik kullanılmaz.
Suda çözünür tuzlar bleomisin sülfat ve hidroklorür farmasötik olarak kullanılır .
Kökeni ve bileşimi
Bleomisinler doğal olarak Streptomyces verticillus tarafından üretilir . Streptomycetes bir olan cins içinde Actinobacteria'lar . Bleomycin, 1962 yılında Japon bilim adamı Hamao Umezawa tarafından keşfedilmiştir .
Tıbbi madde bleomisin bakteri kültürlerinde fermentatif olarak üretilir ve kültür filtratından iyon değişimi absorpsiyonu ile elde edilir . Bu esas olarak iki ayrı oluşan bileşikler arasından bleomisin grubu: - dimethylsulfoniumaminopropyl türevinin% 70 (= bleomisin bir 55 2 ) ve 25 -% 32 agmatin türevi (= bleomisin B 2 bleomycic asit); Bir bleomisin toplam muhtevası 2 + B 2 en az 85% 'dir.
farmakoloji
Gelen onkoloji , bleomisin bir olarak kullanılır sitostatik ile birlikte sisplatin ve etoposid , diğer şeyler arasında . Bleomisin, ağırlıklı olarak Fe(II) olmak üzere iki değerli bir metal katyonunu kompleksler . Bu kompleks, reaktif oksijen türleri ( ROS ) vasıtasıyla oksitlenir ve aktive edilir . Aktive edilmiş kompleks, DNA'nın küçük oluğunda bir nükleotidin 4'-H atomunun radikal bir soyutlamasına neden olur ve bu da bir DNA zincirinin kırılmasına neden olur. Bu, DNA'nın parçalanmasına yol açar. Bleomisin ayrıca DNA'ya bağımlı DNA polimerazı da inhibe eder .
Bleomisin dermatolojide nadiren kullanılır - genellikle salisilik asit ile kombinasyon halinde - siğil tedavisi olarak intralezyonel olarak .
Yan etkiler
Bleomisin ile tedavi edilen hastaların %18'inde görülen önemli bir yan etki pulmoner fibrozdur . Bleomisine bağlı pulmoner fibroz gelişimi için risk faktörleri yaşlılık, yüksek dozda aktif bileşen, solunan havadaki oksijen konsantrasyonunun artması , göğsün ışınlanması (aynı zamanda veya daha sonra) ve böbrek yetmezliğidir . Bu yan etki genellikle 1-6 ay sonra ortaya çıkar, ancak daha nadiren akut olarak veya 6 aydan çok daha geç bir tarihe kadar da ortaya çıkabilir.
Ticari isimler
Bleo hücre (D), Bleomedac (D), çeşitli jenerikler (D, A, CH)
Bireysel kanıt
- ↑ a b c Bleomisinlere Giriş . İçinde: Römpp Çevrimiçi . Georg Thieme Verlag, 27 Haziran 2019'da erişildi.
- ↑ Bu madde ya tehlikeliliği açısından henüz sınıflandırılmamıştır ya da henüz güvenilir ve alıntılanabilir bir kaynak bulunamamıştır.
- ↑ Bleomisin sülfat için harici tanımlayıcılar veya veritabanı bağlantıları : CAS numarası:9041-93-4 , EC numarası: 232-925-2, ECHA InfoCard: 100.029.920 , PubChem : 72466 , ChemSpider : 17339341 , Wikidata : Q72533782 .
- ↑ Bleomisin hidroklorür için harici tanımlayıcılar veya veritabanı bağlantıları : CAS numarası:67763-87-5 , EC numarası: 689-127-6, ECHA InfoCard: 100.215.902 , PubChem : 74219430 , ChemSpider : 21782093 , Wikidata : Q72447689 .
- ^ Wissenschaft-Online-Lexika: Lexikon der Biochemie'de "Bleomycine" ile ilgili giriş , 5 Ekim 2011'de erişildi.
- ↑ H.-H. Frey, FR Althaus: Veterinerlik için farmakoloji ve toksikoloji ders kitabı. S. 489, Georg Thieme Verlag, 2007, ISBN 978-3-8304-1070-6 .
- ↑ Dermatoloji: Siğiller - geldikleri gibi, gittikleri gibi , Deutsche Apothekerzeitung, 2003, No. 9, s. 40, 23 Şubat 2003.
- ^ Heinrich Schmidt-Matthiesen , Gunther Bastert , Diethelm Wallwiener (ed.): Jinekolojik Onkoloji: Teşhis, Tedavi ve Takip Bakımı - AGO kılavuz ilkeleri temelinde. 7. baskı, sayfa 221, Schattauer Verlag, 2002, ISBN 978-3-7945-2182-1 .
- ↑ Kırmızı Liste, Ağustos 2009 itibariyle.
- ↑ AM komp. NS. İsviçre, Ağustos 2009 itibariyle.
- ↑ AGES-PharmMed, Ağustos 2009 itibariyle.