Steroid olmayan antienflamatuar ilaç
Bir steroidal olmayan anti-enflamatuar ( NSAID'ler ) dahil olmak üzere - steroidal olmayan anti- ( NSAP ) veya NSAID'ler ( steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaç ) -, çünkü anti-enflamatuar (bir ağrı kesici , anti-enflamatuar ) etki semptomatik ve için romatizma tedavisi kullanılır. Aksine, glukokortikoidler, steroidal antiinflamatuar ilaçlar olarak bilinir . Kategori, 1950'lerin sonlarında, bazen ciddi yan etkileri olan 'steroid antiinflamatuar ilaçlar' arasındaki farkı vurgulamak için tanıtıldı.
sınıflandırma
Steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçlar , opioid reseptörleri üzerinde hareket etmedikleri , ancak esasen siklooksijenazları inhibe ederek prostaglandin metabolizmasına müdahale ettikleri için opioid olmayan analjezikler grubuna aittir .
Saldırı noktasına bağlı olarak bir ayrım yapılır:
Seçici olmayan COX-1/2 inhibitörleri
Bu gruptan maddeler, hem siklooksijenaz-1 (COX-1) hem de siklooksijenaz-2 (COX-2) (COX-1 ve 2 inhibitörleri) inhibe ederek çalışır . İçerir:
- asetilsalisilik asit ,
- Arilpropiyonik asit türevleri ( ibuprofen , deksibuprofen , flurbiprofen , naproksen , ketoprofen , tiaprofenik asit , pirprofen Rengasil olarak satılır),
- Arylasetik asit türevleri ( diklofenak ),
- İndol asetik asit türevleri ( indometasin , asemetasin ),
- Antranilik asit türevleri ( flufenamik , mefenamik asit ) ve
- Oksikamlar ( piroksikam , tenoksikam , meloksikam , lornoksikam ).
Seçici COX-2 inhibitörleri
1999'dan beri, siklooksijenaz-2'yi ( COX-2 inhibitörleri , coxib'ler) spesifik olarak bloke eden aktif maddeler olmuştur veya mevcuttur , örneğin:
- Rofecoxib (ticari adı Vioxx , 2004'te geri çekildi)
- Lumiracoxib (onay 2007'de geri çekildi)
- Valdekoksib (onay geri çekildi)
- parekoksib
- etorikoksib
- selekoksib
Yukarıda bahsedilen seçici olmayan NSAID'lerle karşılaştırıldığında, COX-2 inhibitörleri daha iyi gastrointestinal tolerans gösterir, ancak kardiyovasküler sistem üzerinde daha zararlı bir etkiye sahiptir .
Efekt
- NSAID'ler ağrı ve şişlik gibi inflamatuar süreçlerin semptomlarını inhibe eder, ateşi değişen derecelerde düşürür ( antipiretikler ) ve azaltılmış tromboksan sentezi nedeniyle kan trombositlerinin çapraz bağlanmasını ( trombosit agregasyonu ) engeller .
- Siklooksijenazları inhibe ederek çalışırlar . Bu, prostaglandinlerin sentezini azaltır . Aynı zamanda, artan lökotrienlere yol açan lipoksijenaz yolu için daha yüksek oranda araşidonik asit mevcuttur . Steroid antiinflamatuar ilaçların ( glukokortikoidler ) aksine , NSAID'ler inflamasyonun tüm aşamalarını inhibe etmez . Steroidal antiinflamatuar ilaçlar ise araşidonik asit oluşumunu bloke ederek lökotrien sentezini engeller.
- Asetilsalisilik asit mevcudiyetinde, COX-1 dolayımlı bir tromboksan sentezi trombosit olduğu sürekli ve geri dönüşü olmayan kan pıhtılaşmasına yeteneği sınırlıdır ve bu, bu, kapalı. Düşük dozlarda asetilsalisilik asit, kalp krizi veya serebral enfarktüsten korunmak için uzun süreli olarak reçete edilir. Trombositler, yeni COX enzimlerini sentezleyemezler çünkü çekirdeksiz hücre fragmanları olarak protein sentezi olasılıkları yoktur. Antikoagülan etkinin uzunluğu trombositlerin yaklaşık bir haftalık ömrüne karşılık gelir .
Yan etkiler
- NSAID'lerin en sık gözlenen yan etkileri, prostaglandin E2 (PGE 2) sentezinin azalmasına bağlı mide veya duodenum ülserleri ile mide mukozal hasarı ve ayrıca uzun süreli tedavide böbrek hasar verici etkileridir.
- 2007 yılında, yasal sağlık sigortaları , NSAID'lerin mide-bağırsak yan etkilerinin tedavisi için yılda yaklaşık 125 milyon Euro harcadı . Almanya'da her yıl 1100 ila 2200 kişi mide-bağırsak komplikasyonlarından (tahminler) ölmektedir. Bildirilmeyen vakaların sayısının önemli ölçüde daha yüksek olması muhtemeldir.
- Yatkınlığı olan hastalarda, artan lökotrien arzı analjezik astımı tetikleyebilir. Bu nedenle bronşiyal astım bir kontrendikasyondur.
- 9 Temmuz 2015 tarihli bir Medwatch uyarısında FDA , nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar kullanırken olası kalp krizleri ve felçlere karşı tekrar uyarır .
- Artan kalp krizi riskinden dolayı coxib rofecoxib 2004 yılında piyasadan çekilirken , ibuprofen ve diklofenak hala mevcut ve yaygın olarak kullanılıyor, ancak yeni bir çalışma benzer şekilde yüksek bir risk olduğunu gösteriyor. Bununla birlikte, rofekoksibin aksine, yalnızca uzun süreli kullanımda artan bir risk vardır. Yeni Zelanda'dan İlaçlar Olumsuz Reaksiyonlar Komitesi'nin (MARC) bir raporuna göre, kardiyovasküler güvensizlik riskinin artmasıyla ilgili olarak tüm NSAID'lere karşı uyarılar yayınlanmaktadır.
- NSAID'lerin (ve özellikle seçici COX-2 inhibitörlerinin) kemik iyileşmesi üzerinde olumsuz bir etkisi olduğuna dair kanıtlar vardır. Bu nedenle kemik yaralanmaları ve ayrıca tendon bağlantılarının yaralanmaları için kullanımları eleştirel olarak incelenmeli ve yalnızca tıbbi tavsiye üzerine gerçekleştirilmelidir.
- Hayatı tehdit eden anafilaktik şok dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları çok nadiren meydana gelmiştir.
Kombinasyon müstahzarları
Gastrointestinal toleransı arttırmak için, NSAID'lere ek olarak, mide asidi üretimini azaltmak için aktif bir bileşen de içeren kombinasyon preparatları geliştirilmiştir. Örnek olarak Arthotec (diklofenak, prostaglandin E ile 1 türevi misoprostol ) ve Vimovo ile (naproksen proton pompa inhibitörü esomeprazol ).
Bireysel kanıt
- ↑ Jonas Kure Buer: 'NSAID' teriminin kökenleri ve etkisi. In: Inflammopharmacology , 22, 2014, s. 263, doi: 10.1007 / s10787-014-0211-2 . PMID 25064056 .
- ^ B. Wedi: NSAID aşırı duyarlılığında güncel teşhis. In: AllergoJ int. , 26, 2017, s. 204–211.
- ↑ Alıntı sonra ağrıyı azaltır, organları yedek. İçinde: Genel pratisyen , 9/2007, s. 39.
- ↑ Alıntı sahibi Coxibe karşı tNSAR: Kesin olan? - GI yolundaki komplikasyonlar nedeniyle yılda yaklaşık 2.200 ölüm. İçinde: Ärztliche Praxis , 22, 29 Mayıs 2007, s.
- ↑ Olası kalp krizi ve felçler hakkında FDA uyarısı
- ↑ Yaygın ağrı kesicilerden kaynaklanan kalp riskinde küçük artış. ( Memento 12 Ağustos 2014 dan Internet Archive )
- ^ NSAID'lerle kardiyovasküler olay riski
- ↑ JA Paoloni, C. Milne, J. Orchard, B. Hamilton: Spor tıbbında steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar: pratik ancak hassas kullanım için kılavuzlar. İçinde: İngiliz Spor Hekimliği Dergisi. 43, Ekim 2009, s. 863-865.
- ^ B. Su, JP O'Connor: NSAID tedavisinin kemik, tendon ve entezin iyileşmesi üzerindeki etkileri. In: Journal of Applied Physiology , 115, Eylül 2013, pp. 892-899, doi: 10.1152 / japplphysicol.00053.2013 .
- ↑ Ağrı kesiciler (NSAİİ) iyileşme sürecine zarar verir mi? sportandmedicine.com, 26 Mart 2017.