Glukagon benzeri peptitler 1
Glukagon benzeri peptitler 1 | ||
---|---|---|
İnsan proteininin özellikleri | ||
Kütle / uzunluk birincil yapısı | 37 amino asit | |
Öncü | Preproglukagon | |
İzoformlar | 30/31 amino asit | |
Tanımlayıcı | ||
Gen adı | GCG | |
Harici kimlikler |
Peptit hormonu , glukagon-benzeri peptid 1 ( GLP-1 ) yanında yer alır GIP için en önemli hormon inkretin etkisi (artmış insülin ile serbest enteral göre parenteral glukoz kaynağı). İnsanlarda aktif hormon, preglukagon proteininin 7-36 (>% 80) amino asitlerinden veya 7-37'sinden oluşur .
GLP-1 ilk tarafından 1979 yılında tanımlanmıştır Werner Creutzfeldt en çalışma grubunun en Göttingen Üniversitesi .
Eğitim
GLP-1, kekikteki glikoza yanıt olarak ileum ve kolondaki nöroendokrin L hücreleri tarafından bağırsak hormonu olarak üretilir ve kan dolaşımına salınır.
Dipeptidil peptidaz 4 (DPP 4) enzimi tarafından dakikalar içinde parçalanır ve bu nedenle sürekli olarak yeniden üretilmesi gerekir.
Etkileri
- Bu glikoz bağımlı serbest kalma oranını arttırmaktadır insülin gelen bir β-hücrelerinin pankreas bağlanarak G s -coupled reseptörleri . Potasyum kanalları vardır kapalı aracılığıyla , protein A kinaz sinyal yolu , elde edilen depolarizasyonunu hücre membran voltaj bağımlı açılmasına yol açar kalsiyum kanalları . Kalsiyum, insülin depolayan veziküllerin hücre zarı ile füzyonunu tetikler . Buna ek olarak, bir GLP-1 uyarır transkripsiyon insülin geni ve çoğalması adacıkları arasında Langerhans .
- Pankreasın α hücrelerinde glukagon üretimini düşürür . (Glukagon , karaciğerden glikoz salgılar .)
- Mide içeriğinin bağırsaklara boşaltılmasını geciktirir ve mide suyu salgılanmasını engeller .
- Bu teşvik tokluğu içinde reseptörlere bağlanarak postrema .
- Oreksin salınımını teşvik eder .
İlk iki etki kandaki aşırı yüksek glikoz seviyelerini engellerken, diğer iki etki gıda alımını azaltır.
GLP-1 ile diyabet tedavisi
Maddelerin analizi sırasında tükürük Gila kabuklu , hormon, eksendin-4, GLP-1 ile benzerdir ve pankreas reseptörlerine bağlanır kadar, ancak dipeptidil göre ayrılmış 4 peptidaz edilmeyen şekilde, izole edildi. ABD ilaç şirketi Amylin, Exendin - 4'ü genetik olarak geliştirdi ve 2005 yılında tip II diyabetikler için subkütan enjeksiyon için bir ilaç olarak Exenatid adı altında pazarladı . Sonuç olarak, diğer inkretin mimetikleri geliştirilmiş ve tıbbi ürünler olarak onaylanmıştır.
Bir alternatif, GLP-1'in parçalanmasını engelleyen ve ağızdan temin edilebilen bir ilaç olarak ticari olarak temin edilebilen dipeptidil peptidaz 4 inhibitörleridir .
Bireysel kanıt
- ↑ UniProt P01275
- ↑ Takeshi Sakurai: Oreksin (hypocretin) sinir devresi: uykuyu ve uyanıklığı sürdürmek . In: Nature Reviews Neuroscience . bant 8 , hayır. 3 , s. 171-181 , doi : 10.1038 / nrn2092 ( nature.com ).
- ↑ Beatrice R. Amann-Vesti: Klinik Patofizyoloji . Georg Thieme Verlag, 2006, ISBN 3-13-449609-7 , s. 77 ( Google Kitap aramada sınırlı önizleme ).
- ↑ Wang Z, Wang RM, Owji AA, Smith DM, Ghatei MA, Bloom SR: Glukagon benzeri peptid-1, sıçanda fizyolojik bir artıştır . İn: J. Clin. Invest. . 95, No. 1, Ocak 1995, sayfa 417-21. doi : 10.1172 / JCI117671 . PMID 7814643 . PMC 295450 (ücretsiz tam metin).
- ↑ Kim W, Egan JM: İnkretinlerin glikoz homeostazı ve diyabet tedavisinde rolü . İçinde: Pharmacol. Rev. . 60, No. 4, Aralık 2008, s. 470-512. doi : 10.1124 / pr.108.000604 . PMID 19074620 . PMC 2696340 (ücretsiz tam metin).